Trong lịch sử hàng trăm năm của viên nang, gelatin luôn duy trì vị thế của nguyên liệu viên nang phổ biến vì nguồn cung cấp rộng rãi, tính chất vật lý và hóa học ổn định và đặc tính chế biến tuyệt vời.Với sự ưa thích ngày càng tăng của mọi người đối với viên nang, viên nang rỗng được sử dụng rộng rãi hơn trong lĩnh vực thực phẩm, thuốc và các sản phẩm y tế.
Tuy nhiên, sự xuất hiện và lây lan của bệnh bò điên, lở mồm long móng khiến người dân bắt đầu lo lắng về các sản phẩm có nguồn gốc từ động vật.Nguyên liệu thô thường được sử dụng của gelatin là xương và da của gia súc và lợn, nguy cơ của nó dần dần thu hút sự chú ý của mọi người.Để giảm thiểu rủi ro an toàn của nguyên liệu viên nang rỗng, các chuyên gia trong ngành tiếp tục nghiên cứu và phát triển các nguyên liệu viên nang có nguồn gốc thực vật thích hợp.
Ngoài ra, với sự gia tăng về chủng loại của viên nang, sự đa dạng về nội dung của chúng dần dần khiến mọi người nhận ra rằng có vấn đề về khả năng tương thích giữa viên nang rỗng gelatin và một số nội dung có đặc tính đặc biệt.Ví dụ, hàm lượng chứa nhóm aldehyd hoặc phản ứng tạo ra nhóm aldehyd trong những điều kiện nhất định có thể dẫn đến liên kết ngang của gelatin;Các chất có tính khử mạnh có thể có phản ứng Maillard với gelatin;Hàm lượng hút ẩm mạnh sẽ làm vỏ viên nang mất nước, mất đi độ dai ban đầu.Tính ổn định của viên nang rỗng gelatin làm cho việc phát triển vật liệu viên nang mới thu hút nhiều sự chú ý hơn.
Những nguyên liệu có nguồn gốc thực vật nào phù hợp để sản xuất viên nang cứng rỗng?Mọi người đã cố gắng rất nhiều.Đơn xin cấp bằng sáng chế của Trung Quốc số: 200810061238 X áp dụng cho việc lấy cellulose natri sunfat làm nguyên liệu viên nang chính;200510013285.3 áp dụng để lấy tinh bột hoặc thành phần tinh bột làm nguyên liệu viên nang chính;Wang GM [1] báo cáo rằng viên nang rỗng được làm từ viên nang chitosan;Zhang Xiaoju và cộng sự.[2] đã báo cáo các sản phẩm có protein đậu nành Konjac làm nguyên liệu viên nang chính.Tất nhiên, vật liệu được nghiên cứu nhiều nhất là vật liệu xenlulo.Trong số đó, viên nang rỗng làm từ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) đã hình thành sản xuất quy mô lớn.
HPMC được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực thực phẩm và y học.Nó là một tá dược dược phẩm được sử dụng phổ biến, được đưa vào Dược điển của nhiều quốc gia;FDA và EU phê duyệt HPMC là phụ gia thực phẩm trực tiếp hoặc gián tiếp;Gras là chất an toàn, số GRN 000213;Theo cơ sở dữ liệu JECFA, INS số 464, không có giới hạn về liều HPMC tối đa hàng ngày;Năm 1997, nó đã được Bộ Y tế Trung Quốc phê duyệt là phụ gia thực phẩm và chất làm đặc (số 20), có thể áp dụng cho tất cả các loại thực phẩm và được bổ sung theo yêu cầu sản xuất [2-9].Do sự khác biệt về tính chất giữa HPMC và gelatin, việc kê đơn viên nang rỗng HPMC phức tạp hơn và cần thêm một số chất tạo gel, chẳng hạn như kẹo cao su Ả Rập, carrageenan (kẹo cao su rong biển), tinh bột, v.v.
Viên nang rỗng HPMC là một sản phẩm có khái niệm tự nhiên.Nguyên liệu và công nghệ sản xuất của nó được công nhận bởi các hiệp hội Do Thái, Hồi giáo và ăn chay.Nó có thể đáp ứng nhu cầu của những người có tôn giáo và thói quen ăn uống khác nhau và được chấp nhận cao.Ngoài ra, viên nang rỗng HPMC còn có những đặc tính độc đáo sau:
1. Hàm lượng nước thấp - thấp hơn khoảng 60% so với viên nang rỗng gelatin
Hàm lượng nước của viên nang rỗng gelatin thường là 12,5% - 17,5% [10].Nhiệt độ và độ ẩm của môi trường phải được kiểm soát trong phạm vi thích hợp trong quá trình sản xuất, vận chuyển, sử dụng và bảo quản viên nang rỗng.Nhiệt độ thích hợp là 15-25oC và độ ẩm tương đối là 35% - 65%, để có thể duy trì hiệu suất của sản phẩm trong thời gian dài.Hàm lượng nước của màng HPMC rất thấp, thường là 4% - 5%, thấp hơn khoảng 60% so với viên nang rỗng gelatin (Hình 1).Trao đổi nước với môi trường trong quá trình bảo quản lâu dài sẽ làm tăng hàm lượng nước của viên nang rỗng HPMC trong bao bì quy định nhưng không vượt quá 9% trong vòng 5 năm.
Hình 1.So sánh LOD của vỏ HMPC và Gelatin ở các mức RH khác nhau
Đặc tính hàm lượng nước thấp khiến viên nang rỗng HPMC thích hợp để làm đầy các chất hút ẩm hoặc nhạy cảm với nước nhằm kéo dài thời hạn sử dụng của sản phẩm.
2. Độ dẻo dai cao, không giòn
Như đã đề cập ở trên, màng gelatin có độ ẩm nhất định.Nếu thấp hơn giới hạn này, màng gelatin sẽ giòn đáng kể.Viên nang rỗng gelatin thông thường không có bất kỳ chất phụ gia nào có nguy cơ giòn hơn 10% khi độ ẩm là 10%;Khi hàm lượng nước tiếp tục giảm xuống 5% thì độ giòn 100% sẽ xảy ra.Ngược lại, độ dẻo dai của viên nang rỗng HPMC tốt hơn nhiều và chúng duy trì hiệu suất tốt ngay cả khi độ ẩm môi trường thấp (Hình 3).Tất nhiên, tỷ lệ giòn của viên nang rỗng HPMC với các đơn thuốc khác nhau trong điều kiện độ ẩm thấp sẽ có sự khác biệt lớn.
Ngược lại, viên nang rỗng gelatin đặt trong môi trường có độ ẩm cao sẽ mềm, biến dạng, thậm chí xẹp xuống sau khi hút nước.Viên nang rỗng HPMC có thể duy trì hình dạng và hiệu suất tốt ngay cả trong điều kiện độ ẩm cao.Vì vậy, viên nang rỗng HPMC có khả năng thích ứng mạnh với môi trường.Khi khu vực bán sản phẩm bao gồm nhiều vùng khí hậu khác nhau hoặc điều kiện bảo quản tương đối kém, ưu điểm này của viên nang rỗng HMPC là đặc biệt đáng kể.
3. Ổn định hóa học mạnh
Phản ứng liên kết ngang của viên nang gelatin là một vấn đề khó khăn mà các chế phẩm viên nang gặp phải.Do nhóm aldehyd của hàm lượng phản ứng với nhóm axit amin trong gelatin tạo thành cấu trúc mạng nên vỏ nang khó hòa tan trong điều kiện hòa tan trong ống nghiệm, ảnh hưởng đến việc giải phóng thuốc.Hydroxypropyl methylcellulose là một dẫn xuất cellulose, trơ về mặt hóa học và có khả năng tương thích tuyệt vời với hầu hết các chất.Vì vậy, viên nang rỗng HPMC không có nguy cơ phản ứng liên kết ngang và có độ ổn định hóa học cao
4. Hiệu suất phủ tốt
Viên nang bọc ruột được sử dụng cho các thuốc dễ bị axit dạ dày phá hủy, gây kích ứng niêm mạc dạ dày hoặc cần dùng theo mục tiêu.Công nghệ được quốc tế chấp nhận của viên nang bọc ruột là lớp phủ tổng thể của viên và viên nang bọc ruột.Viên nang rỗng HPMC cho thấy những ưu điểm độc đáo trong lớp phủ tổng thể của viên nang.
Nghiên cứu cho thấy do bề mặt nhám của viên nang rỗng HPMC nên ái lực với hầu hết các vật liệu phủ ruột cao hơn đáng kể so với gelatin, tốc độ bám dính và độ đồng đều của vật liệu phủ tốt hơn đáng kể so với gelatin, đặc biệt là độ tin cậy của lớp phủ của mối nối nắp thân được cải thiện đáng kể.Thử nghiệm hòa tan trong ống nghiệm cho thấy độ thẩm thấu của viên nang HPMC trong dạ dày thấp hơn và giải phóng tốt ở ruột[
Phần kết luận
Các đặc tính của viên nang rỗng HPMC đã mở rộng lĩnh vực ứng dụng của nó.Từ tất cả các sản phẩm tự nhiên đến các sản phẩm nhạy cảm với độ ẩm hoặc hút ẩm, nó cũng có những ứng dụng độc đáo trong lĩnh vực thuốc hít bột khô và chất phủ ruột.Cần lưu ý rằng viên nang rỗng HPMC hiện có trên thị trường trong và ngoài nước có khả năng thấm oxy tương đối cao và độ phân hủy chậm hơn một chút so với viên nang rỗng gelatin, nhưng khả dụng sinh học của chúng trong cơ thể là tương tự [11], cần được xem xét trong nghiên cứu và phát triển.
Như chúng ta đã biết, từ nghiên cứu trong phòng thí nghiệm, thử nghiệm quy mô lớn, sản xuất công nghiệp đến quảng bá thị trường còn một chặng đường dài.Đây là lý do tại sao sau nhiều năm nghiên cứu và phát triển, chỉ có một số sản phẩm viên nang rỗng làm từ nguyên liệu có nguồn gốc thực vật được đưa vào danh sách thành công.Năm 1997, capsugel dẫn đầu trong việc niêm yết vcapstm viên nang rỗng HPMC tại Hoa Kỳ, mang đến sự lựa chọn mới cho viên nang uống.Hiện tại, doanh số hàng năm của viên nang rỗng HPMC trên thế giới đã vượt quá 20 tỷ và đang tăng trưởng với tốc độ 25% mỗi năm.
Thời gian đăng: May-06-2022